尼非卡兰在心律失常中的应用进展 [复制链接]

文献来源：成少永,张健.尼非卡兰在心律失常中的应用进展[J].医学理论与实践，,337):-.

摘要

临床上常用的抗心律失常药物为胺碘酮，但因其存在肝功能障碍、低血压以及乳酸性酸中*等副作用，临床使用中受到了一定限制。注射用尼非卡兰为近年来新上市的抗心律失常药物，其为钾离子通道阻滞剂的一种，在欧洲与日本相关指南中已将其使用于临床，且已取得可观的临床疗效。

尼非卡兰的作用机制

01

电生理特点

图1尼非卡兰的电生理机制

尼非卡兰属于单纯钾离子通道阻滞剂，且其阻滞效应表现出浓度依赖性。

尼非卡兰对钠离子通道无任何的阻断作用，其不仅不影响β受体以及钙离子通道，且对心肌细胞的传导速度以及除极也无影响，因此通常情况下不会出现心动过缓以及血压偏低等不良反应。

02

药代动力学

图2尼非卡兰的药代动力学药时曲线

起效迅速，单次负荷给药后，血浆中的血药浓度能够即刻达其峰值。

维持给药时，2-4h血药浓度达到稳态水平，且无蓄积作用。

尼非卡兰主要以原形药物发挥作用，代谢的主要器官为肝脏，主要的代谢产物为葡萄糖醛酸结合体（无药理活性），M2活性基本与原药相同，但浓度仅仅占原药中的1/15，故认为基本不发挥作用。

尼非卡兰与其代谢产物所排泄的主要脏器是肾脏，用药24h后，其在尿液内的排出量约占给药剂量的一半。

03

安全性

目前的临床数据显示，尼非卡兰无负性变力，不影响心脏的传导功能。

不良反应包含QT间期过度延长与Tdp等问题、实验室指标(如谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶)异常等。

QT间期显著延长的患者禁用；使用胺碘酮注射剂时，不应使用该药。

Tdp的预防及处理：须在持续性且严格心电监护条件下进行使用，并需密切