文献来源:成少永,张健.尼非卡兰在心律失常中的应用进展[J].医学理论与实践,,33:(7):-.
摘要
临床上常用的抗心律失常药物为胺碘酮,但因其存在肝功能障碍、低血压以及乳酸性酸中*等副作用,临床使用中受到了一定限制。注射用尼非卡兰为近年来新上市的抗心律失常药物,其为钾离子通道阻滞剂的一种,在欧洲与日本相关指南中已将其使用于临床,且已取得可观的临床疗效。
尼非卡兰的作用机制
01
电生理特点
图1尼非卡兰的电生理机制
尼非卡兰属于单纯钾离子通道阻滞剂,且其阻滞效应表现出浓度依赖性。
尼非卡兰对钠离子通道无任何的阻断作用,其不仅不影响β受体以及钙离子通道,且对心肌细胞的传导速度以及除极也无影响,因此通常情况下不会出现心动过缓以及血压偏低等不良反应。
02
药代动力学
图2尼非卡兰的药代动力学药时曲线
起效迅速,单次负荷给药后,血浆中的血药浓度能够即刻达其峰值。
维持给药时,2-4h血药浓度达到稳态水平,且无蓄积作用。
尼非卡兰主要以原形药物发挥作用,代谢的主要器官为肝脏,主要的代谢产物为葡萄糖醛酸结合体(无药理活性),M2活性基本与原药相同,但浓度仅仅占原药中的1/15,故认为基本不发挥作用。
尼非卡兰与其代谢产物所排泄的主要脏器是肾脏,用药24h后,其在尿液内的排出量约占给药剂量的一半。
03
安全性
目前的临床数据显示,尼非卡兰无负性变力,不影响心脏的传导功能。
不良反应包含QT间期过度延长与Tdp等问题、实验室指标(如谷丙转氨酶、谷草转氨酶、乳酸脱氢酶)异常等。
QT间期显著延长的患者禁用;使用胺碘酮注射剂时,不应使用该药。
Tdp的预防及处理:须在持续性且严格心电监护条件下进行使用,并需密切