药师
甲状腺激素对机体的作用广泛,具有促进分解代谢(生热作用)和合成代谢作用,对人体正常代谢及生长发育有重要影响,对婴、幼儿中枢的发育甚为重要,它可促进神经元和轴突生长、突触的形成。甲状腺激素的基本作用是诱导新生蛋白质包括特殊酶系的合成,调节蛋白质、碳水化合物和脂肪三大物质,以及水、盐和维生素的代谢。甲状腺激素诱导细胞Na+-K+泵(Na+-K+-ATP酶)的合成并增强其活力而使能量代谢和氧化磷酸化增强。甲状腺激素(主要是T3)还与核内特异性受体相结合,激活的受体与DNA甲状腺激素应答元件上特异的序列相结合,从而促进新的蛋白质(主要为酶)的合成。
口服吸收入血后,绝大部分甲状腺素与血浆蛋白[主要是甲状腺素结合球蛋白(TBG)]结合,仅约0.03%的T4和0.3%的T3以游离形式存在。只有游离甲状腺激素才能进入靶细胞发挥生物效应。部分T4在肝、肾等脏器中转化为T3,其量约占T3总量的70%~90%。游离T3、T4进入靶细胞后,T4转化为T3,后者与其受体的亲和力较T4高10倍,作用增强4倍,故T3是主要的具有活性的甲状腺激素,而T4则被视为激素原。T4半衰期为6~8天,而T3为1天。甲状腺激素在肝内降解并与葡糖醛酸和硫酸结合后,通过胆汁排泄。
用于各种原因引起的甲状腺功能减退症。
由于本品T3、T4含量及两者比例不恒定,在治疗中应根据临床症状及T3、T4、促甲状腺激素检查调整剂量。
(1)成人:口服,开始为一日10~20mg,逐步增加,维持量一般为一日40~mg,少数患者需一日mg。
(2)婴儿及儿童,完全替代量:1岁以内8~15mg;1~2岁20~45mg;2~7岁45~60mg;7岁以上60~mg。开始剂量应为完全替代剂量的1/3,逐渐加量。
(1)对本品任何成分过敏者禁用。
(2)患有以下疾病或未经治疗的以下疾病患者禁用:肾上腺功能不全、垂体功能不全、甲状腺*症、冠心病、心绞痛、动脉硬化、高血压患者。
(3)急性心肌梗死、急性心肌炎和急性全心炎患者禁用。
(4)非甲状腺功能减退心力衰竭、快速性心律失常患者禁用。
使用过量则引起心动过速、心悸、心绞痛、心律失常、头痛、神经质、兴奋、不安、失眠、骨骼肌痉挛、肌无力、震颤、出汗、潮红、怕热、腹泻、呕吐、体重减轻等类似甲状腺功能亢进症的症状。T3过量时,不良反应的发生较T4快。减量或停药可使所有症状消失。T4过量所致者,症状消失较缓慢。
(1)糖尿病患者、缺血性心脏病患者慎用。
(2)对病程长、病情重的甲状腺功能减退症或黏液性水肿患者使用本类药应谨慎小心,开始用小剂量,以后缓慢增加直至生理替代剂量。
(3)伴有腺垂体功能减退症或肾上腺皮质功能不全患者应先服用糖皮质激素,待肾上腺皮质功能恢复正常后再用本类药。
(4)本药不易透过胎盘屏障,甲状腺功能减退者在妊娠期间无须停药。对于患有甲状腺功能亢进的妊娠期妇女,必须单独使用抗甲状腺药物进行治疗,而不宜将本药与抗甲状腺药物合用,否则可能会导致胎儿甲状腺功能减退。
(5)老年患者对甲状腺激素较敏感,超过60岁者甲状腺激素替代需要量比年轻人约低25%,而且老年患者心血管功能较差,应慎用。
(6)本品服用后起效较慢,几周后才能达到最高疗效。停药后药物作用仍能存在几周。
(1)糖尿病患者服用甲状腺激素应视血糖水平适当增加胰岛素或降糖药剂量。
(2)甲状腺激素与抗凝剂如双香豆素合用时,后者的抗凝作用增强,可能引起出血;应根据凝血酶原时间调整抗凝药剂量。
(3)本类药与三环类抗抑郁药合用时,两类药的作用及*副作用均有所增强,应注意调整剂量。
(4)服用雌激素或避孕药者,因血液中甲状腺素结合球蛋白水平增加,合用时甲状腺激素剂量应适当调整。
(5)β受体拮抗剂可减少外周组织T4向T3的转化,合用时应注意。
(6)考来烯胺或考来替泊可以减弱甲状腺激素的作用,两类药物配伍使用时,应间隔4~5小时服用,并定期测定甲状腺功能。
片剂:40mg。
避光、密闭保存。
以上内容节选自《国家基本药物处方集(化学药品和生物制品)》年版。
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