甲亢治疗目的在于控制甲亢症状,使血清中甲状腺激素水平降到正常,促进免疫监护的正常化。抗甲状腺药物以硫脲类药物为主,β受体阻滞剂辅助对症治疗,起到迅速控制症状的作用。
β受体阻滞剂:通过阻断靶器官的交感神经肾上腺能受体的活性,达到抑制儿茶酚胺升高的作用,改善烦躁、怕热、多汗、心动过速、肌肉震颤等症状。另外,还能抑制外周组织T4转换为T3,阻断甲状腺激素对心肌的直接作用。适用于老年患者或静息心率90次/min或合并心血管疾病患者。
β受体阻滞剂用于甲状腺功能亢进症治疗,首选普萘洛尔,次选美托洛尔。
下面列表比较普萘洛尔和美托洛尔的区别——
区别
普萘洛尔
美托洛尔
分类
非选择性β受体阻滞剂
选择性β1受体阻滞剂
规格
片剂:10mg/片
片剂:25mg、50mg、mg/片
用药目的
1.改善心动过速、心悸、烦躁多汗等症状;
2.减少外周组织中T4向T3转变。
支气管哮喘或喘息型支气管炎患者禁用普萘洛尔时,可选用美托洛尔。
适应证
1.用于甲状腺危象或危象先兆;
2.甲状腺次全切除术的术前准备;
3.对病情较重的甲亢患者在抗甲状腺药物或放射性碘治疗尚未起效前用于控制症状。
同普萘洛尔
用法用量
口服。
1.甲亢:10~20mg/次、3次/d。
2.甲状腺危象:60~80mg/次、1次/4h。
3.甲亢术前准备:口服,20~40mg/次、1次/6h,必要时加量,直到甲亢症状控制、心率降至正常范围手术当日清晨还需服药1次,手术后需继续服用数日;以后根据病情逐渐减量,如病情稳定,可在1周后停药。
4.注意:使用剂量较大时可能发生直立性低血压。
口服。
25~50mg/次、2~3次/d,或mg/次、2次/d。
不良反应及处理
1.多数不良反应轻而持续时间较短,不需要停药。
2.可见:中枢神经系统不良反应如眩晕、神智模糊(特别是老年人)、精神抑郁、反应迟钝等;头昏(低血压所致);心动过缓(50次/min)。
3.少见:气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭。
4.更少见:发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小)。
5.不良反应持续存在时,需格外警惕雷诺征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
1.常与剂量有关。
2.常见:疲劳、头痛、头晕、肢端发冷、心动过缓、心悸、腹痛、恶心、呕吐、腹泻和便秘。
3.少见:胸痛、体重增加、心力衰竭暂时恶化、睡眠障碍、感觉异常、气急、支气管哮喘或有气喘症状者可发生支气管痉挛。
4.发生严重不良反应或者不能耐受的不良反应,应停药就医。
禁忌证
1.支气管哮喘;
2.心原性休克;
3.窦性心动过缓;
4.二、三度房室传导阻滞;
5.急性心力衰竭(除心力衰竭是由普萘洛尔可治疗的心律失常所引起)。
1.心原性休克;
2.病态窦房结综合征;
3.二、三度房室传导阻滞;
4.不稳定的、失代偿性心力衰竭(肺水肿,低灌注或低血压);
5.有症状的心动过缓或低血压;
6.怀疑急性心肌梗死者(心率45次/min,PQ间期0.24s或收缩压mmHg);
7.伴有坏疽危险的严重外周血管疾病患者;
8.对本品中任何成分或其他β受体阻滞剂过敏者。
药物代谢动力学
1.口服后胃肠道吸收较完全(90%),广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%;
2.服药后1~2h达血药浓度峰值,半衰期为2~3h;
3.经肾脏排泄,不能经透析排出
4.能透过血脑屏障和胎盘,进入乳汁。
1.生物利用度为40%~50%
2.服药后1~2h达到最大的β受体阻滞作用;
3.主要在肝脏由细胞色素P(CYP)2D6代谢,血浆清除半衰期为3~5h;
4.约5%的美托洛尔以原形由肾排泄,其余的均被代谢。
药物相互作用
1.与利血平、单胺氧化酶抑制剂、氟哌啶醇合用可致低血压;
2.与肾上腺素、去氧肾上腺素或拟交感胺类药物合用,可引起显著高血压、心动过缓,也可出现房室传导阻滞;
3.与洋地*、钙拮抗剂合用时,要十分警惕对心肌和传导系统的抑制;
4.与异丙肾上腺素或*嘌呤合用,可使后者疗效减弱;
5.氢氧化铝、酒精可降低普萘洛尔的吸收;
6.苯妥英钠、苯巴比妥和利福平可加速普萘洛尔清除,安替比林、茶碱类、西咪替丁、氯丙嗪和利多卡因可降低普萘洛尔清除率;
7.与甲状腺素合用导致T3浓度降低;
8.与降糖药同用时,需调整后者的剂量(注:影响血糖水平)。
1.抑制CYP2D6的药物(如奎尼丁、特比萘芬、帕罗西汀、氟西汀、舍曲林、塞来昔布、普罗帕酮和苯海拉明)可升高美托洛尔的血浆浓度,在开始上述药物治疗时应减低美托洛尔的剂量;
2.与西咪替丁或肼屈嗪合用,美托洛尔的血浆浓度会增加;
3.应避免与巴比妥类药物、普罗帕酮、维拉帕米联合使用;
4.与胺碘酮、Ⅰ类抗心律失常药物、NSAIDs、苯海拉明、地尔硫卓、肾上腺素、奎尼丁、可乐定等药物合并使用时可能需要调整美托洛尔剂量;
5.与降糖药同用时,需调整后者的剂量(注:β受体阻滞剂影响血糖水平)。
参考文献:药品说明书
中华医学会.甲状腺功能亢进症基层合理用药指南.中华全科医师杂志,.推荐:甲巯咪唑、丙硫氧嘧啶有何区别,如何选择?
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