β肾上腺素受体阻滞剂(β受体阻滞剂)是心脏、周围血管、呼吸道及中枢神经系统及其他组织β肾上腺素受体儿茶酚胺作用的相对抑制剂。近年来,β受体阻滞剂已经广泛用于治疗心血管疾病和其他疾病中。下面我们介绍一下β受体阻滞剂的主要适应症和不良反应吧。
一、β受体阻滞剂的分类
1、非选择性:竞争性阻断β1和β2肾上腺素能受体,常用药物是普萘诺尔、卡替洛尔及吲哚洛尔等。
2、选择性:对β1受体有更强的亲和力,选择性为剂量依赖,大剂量使用会使选择性减弱或消失。常用药物为美托洛尔、阿替洛尔及倍他洛尔等。
3、α1和β受体阻滞剂:一些β受体阻滞剂具有外周扩血管活性。介导机制为阻断α1肾上腺素能受体或激活β2肾上腺素能受体,常用的药物有拉贝洛尔、卡维地洛及噻利洛尔等。
二、β受体阻滞剂的3个适应症
1、高血压是临床上治疗高血压有效、安全的药物,是临床上常用的降血压药物之一。目前使用β阻滞剂进行治疗的患者,如血压稳定控制,应当继续使用,不宜换药。
2、β受体阻滞剂是冠心病中的重要一线治疗药物。β阻滞剂不仅能降低动脉粥样硬化、急性冠脉综合征的发生发展,还能有效预防、缓解心绞痛发生,提高生活质量。
3、在心力衰竭治疗中,β阻滞剂与ACEI联合应用已被证明能降低心力衰竭的患病率和病死率,是慢性心力衰竭药物治疗方案中的重要组成部分。对AMI后左心室收缩功能受损、有或无症状的心力衰竭患者均应长期使用β阻滞剂,以降低病死率。
β受体阻滞剂能够通过抑制肾上腺素能受体,减慢心率,减弱心肌收缩力,降低血压,减少心肌耗氧量,改善左室和血管的重构及功能,在临床上应用比较广泛。实践发现,β受体阻滞剂也会发生一些不良反应,尤其见于较大剂量应用的情况下,大家要引起高度重视。
三、β受体阻滞剂的7个不良反应
1、支气管痉挛
支气管痉挛是由于药物对β2受体阻滞作用导致,当患者服用非选择性β受体阻滞剂时,由于β2受体被阻断,使支气管收缩,增加呼吸道阻力,诱发或加重支气管哮喘的急性发作。因此,一般来说禁用于患支气管哮喘和慢性阻塞性肺部疾病的患者。
对于那些慢性左心室功能不全、急性心肌梗死不伴发肺部疾病或者肺部症状比较轻的患者可以选择应用β1受体受体选择性较高的药物,给予患者药物治疗后要密切观察患者的症状变化情况,如果患者没有不适的症状,可以给予长期服用。
2、体位性低血压
β受体阻滞剂是目前临床上一线的降血压药物,它能够抑制肾素血管紧张素系统,降低交感神经张力,减少患者心输出量,降低外周血管阻力。
因此,体位性低血压不良反应比较常见,为了避免其发生,应叮嘱患者在体位变化时动作适当减慢,必要时减少用药剂量。
3、心动过缓、传导阻滞
心动过缓及传导阻滞为β受体的阻断对心脏的负性频率和负性传导作用所致。近年来有专家认为,β受体阻滞剂发挥作用之后可能会引起心动过缓或者传导阻滞,此不良反应是药物发挥作用的表现形式,临床上应该根据患者心率下降的程度来决定药物的剂量。
患者心率缓慢时可以及时完善相关检查,调整相应药物剂量,维持患者白天安静情况下心室率在50~60次/分为佳。
如果用药后出现明显的窦房阻滞或窦性停搏,应考虑停用或减量β受体阻滞剂;使用后若如出现II度或II度以上的房室传导阻滞,应停用或减量;如果不存在RR长间歇(指大于2秒的长间歇)且心率在7万次/24小时以上,可考虑继续原剂量维持用药。
4、加重外周循环性疾病
对于本身患有闭塞性外周血管病的患者而言,使用了β受体阻滞剂会加剧外周血管收缩,导致患者肢体温度降低、肢端苍白、疼痛及间歇性跛行等症状加重。
原因在于使用了β受体阻滞剂之后,患者的心输出量降低,外周血管收缩,肢体循环障碍加重。因此对这类患者,也禁用或慎用β受体阻滞剂。
5、低血糖反应
β受体阻滞剂不影响胰岛素的降血糖作用,但对正在使用胰岛素治疗的糖尿病患者,使用β受体阻滞剂能延缓胰岛素引起低血糖反应后的血糖恢复速度,即产生低血糖反应,故糖尿病患者或低血糖患者应慎用β受体阻滞剂。
6、脂质代谢异常
β受体阻滞剂影响脂代谢的机制,使用了β受体阻滞剂尤其使用部分激动活性的β阻断剂较大剂量的情况下,将使β受体明显抑制,而α受体活性相对增强,继而抑制了脂蛋白脂肪酶和卵磷脂胆固醇脂酰基转移酶的活性,产生对脂质代谢的不利影响。
临床上表现为血甘油三酯、胆固醇升高,HDL胆固醇降低,可以选择β1高选择性的受体阻滞剂来减轻这种不良反应。
7、撤药综合症
长期应用β受体阻滞药可使受体上调,如突然撤药,可引起原病情加重,长期用药的患者应逐渐减量后停药。表现症状为高血压、心绞痛及心律失常等。因此,长期服用β受体阻滞药的患者突然停药是非常危险的,容易导致病情恶化或增加猝死的风险。
总之,如果患者的病情需要停用β受体阻滞药,应该是在医生的指导下,逐步减量,整个过程至少需要2周左右,停药期间要严格遵循医嘱,如果出现症状,医院就诊,在医生的指导下进一步调整剂量,更加缓慢的撤药。
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