左旋氨氯地平是临床上常用的一线降压药,属于二氢吡啶类钙通道阻滞药,阻滞钙离子通过心肌或平滑肌细胞膜的钙通道进入细胞内,对平滑肌作用大于心肌,扩张外周血管,降低血压。左旋氨氯地平与钙通道的相互作用决定于它与受体位点的结合和解离的渐进速率,因此药理作用逐渐产生,每日服用一次,可24小时降低卧位和立位血压,降压平稳,峰谷值差别不大,降压效果与剂量相关,长期使用不引起心率和血浆儿茶酚胺显著改变,不影响血钙浓度,适用于各个年龄段、各种类型的高血压,尤其适用于老年高血压、单纯收缩期高血压、高盐摄入和盐敏感性高血压以及高血压合并冠状动脉粥样硬化。此外,左旋氨氯地平可扩张外周小动脉,使外周阻力下降,减少心肌耗氧量治疗稳定型心绞痛,还可通过抑制钙离子、五羟色胺和血栓素引起的冠脉痉挛而治疗血管痉挛性心绞痛。
怎样服用左旋氨氯地平?空腹、餐时还是餐后服用?人体的血压具有明显的昼夜规律,受人体生物钟控制,在24小时内不断变化,可以简单概括为“两峰一谷”,清晨醒来和起床后9时至11时,血压明显上升,是第一个高峰,随后下降,下午4时至6时,血压从低谷再次升至一个高峰,6时后开始缓慢下降,次日凌晨2时至3时血压最低,如此循环,清晨高血压可对心、脑血管产生严重损害,显著增加心肌梗死和脑卒中等心脑血管事件的风险。一般降压药30分钟起效,2-3小时可达最大降压效果,因此,选择上午7时和下午2时服药,刚好可以覆盖血压的两个高峰期,对于硝苯地平片、卡托普利等短效降压药,宜在这两个时间服药。
左旋氨氯地平是长效降压药,初始剂量为一次2.5mg,一日1次,根据患者的临床反应,可将剂量增加,最大可增至5mg,一日1次,推荐晨起7时服药,药物生物利用度受饮食影响小,空腹、餐时或餐后服用均可,空腹服药是指餐前1小时或餐后2小时服药,餐时服药是指少许用餐后服药,然后继续用餐,餐后服药是指用餐完成后半小时内服药,建议左旋氨氯地平清晨空腹服用,这是因为经过一夜消化,胃和小肠已基本排空,药物的吸收完全不受饮食影响,每天在固定时间服药,提高用药依从性。
左旋氨氯地平有哪些不良反应?全身反应:常见疲劳。较少见虚弱无力、背痛、全身不适、体质量增加或减少,可见胸痛,但与使用左旋氨氯地平的因果关系尚不明确。
精神神经系统:常见嗜睡、眩晕、头痛。较少见肌张力高、感觉减退或感觉异常、周围神经疾病、震颤、失眠。
血液:较少见紫癜(血小板减少性紫癜)、白细胞减少。
心血管系统:常见心悸。较少见低血压、晕厥、血管源性水肿、心绞痛。另可见心肌梗死、心律失常(包括心动过缓、窦性心动过速和房颤),但与使用左旋氨氯地平的因果关系尚不明确。
呼吸系统:较少见咳嗽、呼吸困难、鼻炎。
消化系统:常见腹痛、恶心。较少见排便习惯改变、胃炎、消化不良、牙龈增生、胰腺炎、呕吐。极罕见肝炎、*疸、转氨酶升高。
代谢/内分泌系统:较少见高血糖、乳腺增生。
泌尿生殖系统:较少见尿频、排尿困难、遗尿、阳痿。
肌肉骨骼系统:较少见关节痛、肌肉痉挛性疼痛、肌痛。
皮肤:较少见脱发、皮肤变色、荨麻疹。罕见瘙痒症、皮疹、多形性红斑。
其他:较少见视力障碍、味觉倒错、耳鸣、口干、出汗增加。
长期服用左旋氨氯地平需要注意什么?老年人可使用正常剂量,但宜小剂量开始,逐渐增量。
梗阻性肺病、代偿良好的心力衰竭、外周血管病、糖尿病、高脂血症患者可以安全使用。
严重冠状动脉狭窄患者在开始用药或加量时,可能会出现心绞痛发作频率、严重程度或时间增加,或发展为急性心梗,机制未明。
与其他外周血管扩张剂合用时应警惕低血压,特别是严重主动脉瓣狭窄的患者。
肝功能受损者慎用,肾功能损害者可以使用正常剂量。
外科手术前无须停药,服药后如出现持续性皮肤反应,应停药。
氨氯地平与左旋氨氯地平有何不同?氨氯地平是一种手性药物,可分为“左手和右手”两个对应的同分异构体,即左旋氨氯地平和右旋氨氯地平,左旋氨氯地平降压作用更强,右旋氨氯地平不良反应更明显,因此,在降压强度方面,左旋氨氯地平的降压强度是氨氯地平的2倍,简单地说,2.5mg左旋氨氯地平与5mg氨氯地平的降压作用相似,左旋氨氯地平血压达标率更高。
氨氯地平的半衰期约为44小时,左旋氨氯地平的半衰期约为50.6小时,两者的降压作用长效而平稳,可有效控制晨峰高血压和夜间高血压,左旋氨氯地平的半衰期更长,降压作用的持续时间更具优势,即使漏服1-2次,在24小时甚至48小时后,仍然能保持平稳的降压作用,尤其适用于用药依从性较差的老年患者。
左旋氨氯地平与氨氯地平的降压作用相似甚至更强,但用药剂量减半,故不良反应的发生率较低,安全性和耐受性更高,用药依从性更好,并可逆转心肌肥厚、保护血管内皮功能、延缓动脉粥样硬化进展、降低蛋白尿、保护肾功能,具有明确的靶器官保护作用。注:本文部分文字与图片资源来自于网络,转载此文是出于传递更多信息之目的,若有来源标注错误或侵犯了您的合法权益,请立即通知我们,情况属实,我们会第一时间予以删除,并同时向您表示歉意
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